著者: Judy Howell
作成日: 4 J 2021
更新日: 22 六月 2024
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コロナ飲む治療薬 プロテアーゼ阻害剤についてわかりやすく解説!
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HIVの影響

HIVは、血液、精液、母乳、またはウイルスを含む他の体液との接触によって伝染します。 HIVは免疫系を標的とし、感染と闘う白血球であるT細胞に侵入します。

ウイルスがT細胞に侵入した後、複製します(自身のコピーを作成します)。次に、細胞が破裂して開きます。彼らは体内の他の細胞に侵入し続ける多くのウイルス細胞を放出します。

このプロセスは、感染と戦う免疫系の能力を破壊し、一般的に体がうまく機能しないようにします。

現在、HIVの既知の治療法はありません。しかし、薬はHIVと共に生きる人々が状態を管理し、健康的な生活を送るのを助けることができます。これらの薬は、HIVの複製を停止することによって機能します。

抗レトロウイルス薬と呼ばれる、HIVの治療のために現在食品医薬品局(FDA)によって承認されている薬物のリストを以下に示します。

HIVのための抗レトロウイルス薬のクラス

HIVの治療に使用される抗レトロウイルス薬には、さまざまな種類があります。 HIVと共に生きる人のための医療提供者は、その個々のケースに最適な薬を決定します。


この決定は以下に依存します。

  • 人のバイラル負荷
  • 彼らのT細胞数
  • 彼らのHIV株
  • 彼らの事件の深刻さ
  • HIVがどこまで広がったか
  • 併存症としても知られている他の慢性的な健康状態
  • HIV薬と他の薬との相互作用を避けるために服用している他の薬

HIVは少なくとも2つの異なる薬物で治療されますが、これらの薬物は1つの錠剤にまとめることができます。これは、HIVを複数の方向から攻撃すると、ウイルス量がより迅速に減少するためであり、HIVを最もよく制御することが示されています。

複数の抗レトロウイルス薬を服用することも、使用されている薬に対する耐性を防ぐのに役立ちます。つまり、人の薬はHIVの治療により効果を発揮する可能性があります。

人は2〜4種類の個別の抗レトロウイルス薬を処方される場合もあれば、単一錠剤レジメン(STR)と呼ばれることもある単一の併用薬を処方される場合もあります。組み合わせHIV薬は、複数の薬を同じ錠剤、錠剤、または薬の形に詰め込みます。


インテグラーゼ鎖転移阻害剤(INSTI)

インテグラーゼ阻害剤はインテグラーゼの作用を停止します。インテグラーゼは、HIV DNAを人間のDNAに入れることによってT細胞を感染させるためにHIVが使用するウイルス酵素です。

インテグラーゼ阻害剤は通常、最近HIVに感染した人に使用される最初のHIV薬の1つです。これは、効果があり、副作用が最小限であるためです。

次の薬はインテグラーゼ阻害剤です:

  • ビクテグラビル(単独薬としては使用できませんが、併用薬ビクタービーで使用可能)
  • ドルテグラビル(Tivicay)
  • エルビテグラビル(単独薬としては使用できませんが、GenvoyaとStribildの併用薬で使用できます)
  • ラルテグラビル(Isentress、Isentress HD)

これらの薬剤は、インテグラーゼ鎖転移阻害剤(INSTI)として知られる、確立されたインテグラーゼ阻害剤のカテゴリーに属します。その他、インテグラーゼ阻害剤のより実験的なカテゴリーには、インテグラーゼ結合阻害剤(INBI)が含まれますが、HIVを治療するためのFDA承認のINBIはありません。


ヌクレオシド/ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤(NRTI)

NRTIは「核」と呼ばれることもあります。彼らは自分自身をコピーしようとするときに、HIVのライフサイクルを中断することによって動作します。これらの薬には、HIVの体内での複製を防ぐ他の作用もあります。

次の薬はNRTIです。

  • アバカビル(Ziagen)
  • エムトリシタビン(エムトリバ)
  • ラミブジン(エピビル)
  • テノホビルアラフェナミドフマル酸塩(ヴェムリディ)
  • テノホビルジソプロキシルフマル酸塩(Viread)
  • ジドブジン(レトロビル)

独立型薬剤として、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩は、慢性B型肝炎の治療についてFDAの完全な承認を受けていますが、HIVの治療については暫定的なFDAの承認のみを受けています。テノホビルアラフェナミドフマル酸塩を服用しているHIVの人は、単独の薬としてではなく、HIVの併用薬の一部としてそれを受け取る可能性があります。

フマル酸テノホビルジソプロキシル、エムトリシタビン、ラミブジンはB型肝炎の治療にも使用できます。

ジドブジンは、FDAが承認した最初のHIV薬でした。アジドチミジンまたはAZTとも呼ばれます。ジドブジンは現在、成人ではほとんど使用されていません。これは主に、曝露後予防(PEP)の形でHIV陽性の母親から生まれた赤ちゃんに与えられます。

組み合わせNRTI

次の併用薬は、2つまたは3つのNRTIで構成されています。

  • アバカビル、ラミブジン、およびジドブジン(トリジビル)
  • アバカビルとラミブジン(Epzicom)
  • エムトリシタビンおよびテノホビルアラフェナミドフマル酸塩(Descovy)
  • エムトリシタビンおよびテノホビルジソプロキシルフマル酸塩(トルバダ)
  • ラミブジンおよびテノホビルジソプロキシルフマル酸塩(Cimduo、Temixys)
  • ラミブジンおよびジドブジン(コンビビル)

DescovyとTruvadaは、曝露前予防(PrEP)レジメンの一部として、HIVに感染していない一部の人々に処方される場合もあります。

まれに使用されるNRTI

以下のNRTIはめったに使用されず、2020年にメーカーによって廃止される予定です。

  • ジダノシン(Videx、Videx EC)
  • スタブジン(ゼリット)

非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤(NNRTI)

これらの薬はNRTIと同様に機能します。彼らはウイルスが体内で複製するのを止めます。

次の薬物はNNRTI、または「非核」です。

  • ドラビリン(ピフェルトロ)
  • エファビレンツ(サスティバ)
  • エトラビリン(Intelence)
  • ネビラピン(ビラムネ、ビラムネXR)
  • リルピビリン(エデュラント)

まれに使用されるNNRTI

NNRTIデラビルジン(記述子)はめったに使用されず、2018年に製造元によって製造中止になりました。

チトクロームP4503A(CYP3A)阻害剤

チトクロームP4503Aは、薬物の分解や代謝など、体内のいくつかの機能を助ける肝臓の酵素です。 CYP3A阻害剤としても知られているチトクロームP4503A阻害剤は、体内の特定のHIV薬(およびその他の非HIV薬)のレベルを上昇させます。

次の薬はCYP3A阻害剤です。

  • コビシスタット(Tybost)
  • リトナビル(Norvir)

コビシスタットは、単独で使用した場合、抗HIV活性を促進する能力がないため、常に別の抗レトロウイルス薬と併用されます。

リトナビルは、単独で使用すると抗HIV活性を促進できます。しかし、これを達成するには、人々が通常許容できるよりもはるかに高い用量で使用する必要があります。ブースター薬として他のHIV薬と一緒に処方されています:それは他の薬の性能を高めるのに役立ちます。

プロテアーゼ阻害剤(PI)

PIは、酵素プロテアーゼに結合することによって機能します。 HIVは体内で複製するためにプロテアーゼを必要とします。プロテアーゼが機能しない場合、ウイルスは新しいコピーを作成するプロセスを完了できません。これにより、より多くの細胞に感染するウイルスの数が減少します。

一部のPIは、C型肝炎の治療についてFDAの承認を得ているだけですが、HIVの治療に使用されるものとは異なります。

次の薬は、HIVの治療に使用されるPIです。

  • アタザナビル(Reyataz)
  • ダルナビル(プレジスタ)
  • フォサムプレナビル(レキシバ)
  • ロピナビル(単独薬としては使用できませんが、併用薬カレトラのリトナビルと一緒に使用できます)
  • リトナビル(Norvir)
  • ティプラナビル(Aptivus)

PIは、ほとんどの場合、CYP3A阻害剤であるコビシスタットまたはリトナビルと併用されます。リトナビルはCYP3A阻害剤であり、PIでもあります。

リトナビルは、他のHIV治療薬を高めるためによく使用されます。

ロピナビルは単独の薬物としては入手できません。リトナビルを含むHIV併用薬であるカレトラでのみ利用可能です。

ティプラナビルはスタンドアロンの薬として入手可能ですが、リトナビルと一緒に投与する必要があります。

PIを単独の薬剤として投与できる場合でも、完全なレジメンまたは抗レトロウイルス療法を作成するには、常に他のHIV薬(抗レトロウイルス薬)と併用する必要があります。

アタザナビルとフォサムプレナビルはリトナビルと一緒に投与されることがよくありますが、特定の状況では投与する必要はありません。 CYP3A阻害剤なしで使用できます。

アタザナビルとダルナビルはコビシスタットと併用できます。

まれに使用されるPI

次のHIV PIは副作用が多いため、めったに使用されません。

  • インディナビル(クリキシバン)
  • ネルフィナビル(ビラセプト)
  • サキナビル(Invirase)

インディナビルはリトナビルと一緒に投与されることが多いが、サキナビルはリトナビルと一緒に投与されなければならない。ネルフィナビルは常にリトナビルまたはコビシスタットなしで投与されます。

融合阻害剤

融合阻害剤は別のクラスのHIV薬です。

HIVは自身のコピーを作成するために宿主T細胞を必要とします。融合阻害剤はウイルスが宿主T細胞に入るのを阻止します。これにより、ウイルスは自身を複製しなくなります。

他の利用可能な薬物がより効果的で耐容性が高いため、融合阻害剤は米国ではめったに使用されません。

現在利用できる融合阻害剤は1つだけです。

  • エンフビルタイド(Fuzeon)

付着後阻害剤

HIVは免疫系に影響を与えるため、研究者たちは生物学的薬剤がウイルスの複製を防ぐ方法を研究してきました。特定の免疫ベースの治療は、臨床試験である程度の成功を収めています。

2018年、最初の免疫療法は、HIV治療のためのFDAの承認を受けました。

  • イバリズマブ-ウイーク(トロガルゾ)

それは、付着後阻害剤として知られている薬物のクラスに属します。 HIVが特定の免疫細胞に侵入するのを防ぎます。この薬は、最適化されたバックグラウンド療法または最適化されたバックグラウンド療法の一部として、他の抗レトロウイルス薬と併用する必要があります。

ケモカインコレセプター拮抗薬(CCR5拮抗薬)

ケモカインコレセプター拮抗薬、またはCCR5拮抗薬は、HIVが細胞に侵入するのをブロックします。 CCR5拮抗薬は、他の利用可能な薬物の方が効果的であるため、米国ではめったに使用されず、この薬物を使用する前に特別な検査が必要です。

現在1つのCCR5拮抗薬のみが利用可能です。

  • maraviroc(Selzentry)

エントリーインヒビター

融合阻害剤、付着後阻害剤、およびCCR5拮抗剤はすべて、侵入阻害剤として知られるより大きなクラスのHIV薬の一部です。すべての侵入阻害剤は、ウイルスが健康なT細胞に侵入するのを阻止することによって機能します。これらの薬は、HIVの第一選択治療としてめったに使用されません。

以下の薬物は侵入阻害剤です:

  • エンフビルタイド(Fuzeon)
  • イバリズマブ-ウイーク(トロガルゾ)
  • maraviroc(Selzentry)

併用薬

併用薬は、複数の薬物を1つの剤形に組み合わせます。このタイプのレジメンは通常、これまでにHIV薬を服用したことがない人を治療するために使用されます。

以下の併用薬には、 PIおよびCYPA3A阻害剤:

  • アタザナビルとコビシスタット(エボタズ)
  • ダルナビルとコビシスタット(Prezcobix)
  • ロピナビルとリトナビル(カレトラ)

CYPA3A阻害剤は、ブースター薬として機能します。

以下の併用薬には、 NRTI:

  • アバカビル、ラミブジン、およびジドブジン(トリジビル)
  • アバカビルとラミブジン(Epzicom)
  • エムトリシタビンおよびテノホビルアラフェナミドフマル酸塩(Descovy)
  • エムトリシタビンおよびテノホビルジソプロキシルフマル酸塩(トルバダ)
  • ラミブジンおよびテノホビルジソプロキシルフマル酸塩(Cimduo、Temixys)
  • ラミブジンおよびジドブジン(コンビビル)

併用薬は、同じ薬のクラスの薬よりも、異なる薬のクラスの薬で構成されることが一般的です。これらは、マルチクラス併用薬または単一錠剤レジメン(STR)として知られています。

マルチクラス併用薬または単一錠剤レジメン(STR)

次の併用薬は両方を含みます NRTIとNNRTI:

  • ドラビリン、ラミブジン、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩(デルストリーゴ)
  • エファビレンツ、ラミブジン、フマル酸テノホビルジソプロキシル(Symfi)
  • エファビレンツ、ラミブジン、テノホビルフマル酸ジソプロキシル(Symfi Lo)
  • · エファビレンツ、エムトリシタビン、およびテノホビルジソプロキシルフマル酸塩(

    HIV薬の副作用

    多くのHIV薬は、最初に使用したときに一時的な副作用を引き起こす可能性があります。一般に、これらの影響には次のものがあります。

    • 下痢
    • めまい
    • 頭痛
    • 倦怠感
    • 吐き気
    • 発疹
    • 嘔吐

    これらの薬は最初の数週間副作用を引き起こすかもしれません。副作用が悪化したり、数週間以上続く場合は、医療機関に相談することを検討してください。彼らは副作用を和らげる方法を提案するかもしれません、または彼らは完全に異なる薬を処方するかもしれません。

    それほど頻繁ではありませんが、HIV薬は深刻なまたは長期的な副作用を引き起こす可能性があります。これらの影響は、使用するHIV薬の種類によって異なります。医療提供者は、より多くの情報を提供できます。

    医療提供者に相談する

    HIVの治療法はまだありませんが、処方薬はウイルスの進行を遅らせるのに役立ちます。薬はHIVの症状を改善し、その状態での生活をより快適にすることもできます。

    この薬のリストは、HIVの治療に使用できる薬の種類の概要です。これらのオプションのすべてについて医療提供者に相談してください。彼らはあなたがあなたの最高の治療計画を決定するのを助けることができます。

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