HIVに対するシングルタブレットレジメンの利点

コンテンツ

• HIV治療の概要
• AZT、最初のHIV薬
• 単剤療法
• 併用療法
• HIV薬物クラス
• 単一錠剤のHIV治療
• 治療について医療提供者と話す

HIV治療の概要

HIVの治療は長い道のりを歩んできました。 1980年代、HIVは致命的と見なされていました。治療の進歩のおかげで、HIVは心臓病や糖尿病のように慢性的な状態になっています。

HIV治療における最近の最大の進歩の1つは、単回投与の薬物の開発でした。これは、いくつかの異なるHIV薬の組み合わせを含む1つの錠剤です。

併用錠剤は、HIV感染者にとって唯一の選択肢であったかつての煩わしい複数錠剤の薬物療法からの大きな前進です。

一部の併用薬は、効果を発揮するために他の抗レトロウイルス薬と併用する必要があります。一例は、エムトリシタビンおよびテノホビルジソプロキシルフマル酸塩（Truvada）です。

他の配合剤は完全に独自の完全なHIVレジメンを形成します。例としては、エファビレンツ、エムトリシタビン、フマル酸テノホビルジソプロキシル（Atripla）などの3つの異なる薬を組み合わせた錠剤があります。ドルテグラビルやリルピビリン（ユルカ）などのいくつかの新しい2剤の組み合わせも、完全なHIVレジメンを形成します。

Julucaなどの2つの薬物の組み合わせとTruvadaなどの2つの薬物の組み合わせの1つの重要な違いは、Julucaに異なる薬物クラスの2つの薬物が含まれていることです。 Truvadaの2つの薬物は同じ薬物クラスに属しています。

完全なHIVレジメンとして使用できる併用薬を処方された場合、それはシングルタブレットレジメン（STR）として知られています。

AZT、最初のHIV薬

1987年、食品医薬品局（FDA）は、HIVを治療する最初の薬物を承認しました。それはアジドチミジン、またはAZT（現在はジドブジンと呼ばれる）と呼ばれていました。

AZTは、ウイルスが自分自身をコピーするのを防ぐのに役立つ抗レトロウイルス薬です。体内のHIVの量を減らすことにより、抗レトロウイルス薬は免疫システムを強力に保つのに役立ちます。

AZTは、ヌクレオシド/ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤（NRTI）と呼ばれる抗レトロウイルス薬のクラスの一部です。

AZTの導入は、HIV治療の大きな進歩でしたが、完全な薬物ではありません。それが導入された時点で、AZTは歴史上最も高価な薬物であり、ユーザーには年間8,000ドルから10,000ドルの費用がかかりました（2019ドルでは年間約18,000ドルから23,000ドル）。

この薬は、一部の人に重大で潜在的に深刻な副作用を引き起こす可能性があります。さらに、AZTを単独で使用すると、HIVはすぐに耐性になります。この薬剤耐性は病気の再発を可能にします。

AZTは現在、ジドブジンという名前で使用されており、現在も市場に出回っていますが、成人では一般的に使用されていません。 HIV陽性の母親から生まれた赤ちゃんは、AZTにより暴露後予防（PEP）を受けることがあります。

単剤療法

プロテアーゼ阻害剤を含む他のHIV薬はAZTに続きました。これらの薬剤は、HIVの影響をすでに受けている細胞内で、HIVがウイルスを作るのを阻止することで機能します。

医療機関はすぐに、HIVのある人に一度に1種類の薬しか投与されなかった場合、HIVは耐性をもち、薬が無効になることを発見しました。

併用療法

1990年代の終わりまでに、単剤療法が併用療法に移行しました。併用療法には、少なくとも2つの異なるHIV薬が含まれます。これらの薬は異なるクラスのものであることが多いため、ウイルスが自分自身のコピーを作成するのを阻止するには、少なくとも2つの異なる方法があります。

この療法は歴史的に高活性抗レトロウイルス療法と呼ばれていました。現在では、抗レトロウイルス療法または抗レトロウイルス併用療法と呼ばれています。以前は、1日に数回服用する、一握りの丸薬の形の「薬のカクテル」と呼ばれていたものが必要でした。今、HIVとともに生きている人は、単一の配合剤を処方されるかもしれません。

効果的な併用療法は、人の体内のHIVの量を減らします。併用療法は、HIV抑制のレベルを最大化する一方で、ウイルスが1つの薬剤に対して耐性になる可能性を最小限に抑えるように設計されています。

HIV陽性の人がHIV治療を通じてウイルス抑制を達成できる場合、疾病対策予防センター（CDC）は、HIVを性的に他人に感染させる「実質的にリスクがない」と述べています。

HIV薬物クラス

今日、HIVの治療には、さまざまな種類の抗レトロウイルス薬がさまざまな組み合わせで使用されています。これらのクラスのすべての薬物は、HIVがさまざまな方法で自分自身をコピーする方法を妨害します。

• ヌクレオシド/ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤（NRTI、または「核」）。 NRTIは、ウイルスがその遺伝物質をコピーするのを防ぎます。 NRTIは逆転写酵素と呼ばれる酵素をブロックします。逆転写酵素は、HIVがその遺伝物質（RNA）をDNAに変換するために使用します。
• インテグラーゼ鎖転移阻害剤（INSTI）。 INSTIは、HIVの治療に特に使用されるインテグラーゼ阻害剤のカテゴリーです。インテグラーゼ阻害剤は、ウイルスがその遺伝子のコピーをヒト細胞の遺伝物質に挿入する必要がある酵素、インテグラーゼをブロックします。
• プロテアーゼ阻害剤（PI）。 PIは、プロテアーゼと呼ばれる酵素をブロックします。この酵素は、ウイルスがより多くのウイルスを作る能力に不可欠なタンパク質を処理する必要があります。これらの薬物はHIVの複製能力を厳しく制限します。
• 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NNRTI、または「非核」）。 NNRTIはまた、ウイルスがその遺伝物質であるRNAを逆転写酵素でDNAに変換するのを阻止します。ただし、NRTIとは動作が異なります。
• エントリー阻害剤。 侵入阻害剤は、そもそもHIVが免疫系の細胞に侵入するのを阻止します。薬物のこの広範なカテゴリには、次のクラスの薬物が含まれます：ケモカインコレセプター拮抗薬（CCR5拮抗薬）、融合阻害剤、および付着後阻害剤。これらの抗レトロウイルス薬は、自分自身のコピーを作成する最初のステップの1つからHIVを阻止しますが、これらの薬物療法は、HIVの多くの薬物耐性変異により人が選択肢を使い果たしている場合に保存されます。

HIV薬のリトナビルとコビシスタットは、チトクロームP4503A阻害剤またはCYP3A阻害剤として知られている薬物のクラスに属します。これらは両方とも主にブースター薬として機能します。他のHIV薬と一緒に摂取すると、リトナビルとコビシスタットはそれらの他の薬の効果を高めます。リトナビルもPI薬クラスに属しています。

単一錠剤のHIV治療

過去には、抗レトロウイルス薬を服用している人は、毎日数回、しばしば数回、異なる薬を服用する必要がありました。複雑なレジメンは、多くの場合、ミス、投与量の失敗、治療効果の低下につながりました。

これらの薬は、同じまたは異なるクラスの2つ以上の薬を1つの丸薬に組み合わせたものです。単一の錠剤を服用する方が簡単です。

Combivirは、これらのブランドの組み合わせ薬の最初のものでした。現在、23錠がHIVの治療に承認されています。それらのいくつかは完全なHIVレジメンを形成するために他の抗レトロウイルス薬と併用する必要があるかもしれないことを覚えておいてください。

FDA承認の配合錠は次のとおりです。

• アトリプラ、エファビレンツ（NNRTI）、エムトリシタビン（NRTI）、フマル酸テノホビルジソプロキシル（NRTI）を含む
• ビクタービー、 ビクトグラビル（INSTI）、エムトリシタビン（NRTI）、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩（NRTI）を含む
• Cimduo、 ラミブジン（NRTI）とフマル酸テノホビルジソプロキシル（NRTI）を含む
• コンビビル、 ラミブジン（NRTI）とジドブジン（NRTI）を含む
• Complera、 エムトリシタビン（NRTI）、リルピビリン（NNRTI）、テノホビルジソプロキシルフマレート（NRTI）を含む
• デルストリゴ、ドラビリン（NNRTI）、ラミブジン（NRTI）、フマル酸テノホビルジソプロキシル（NRTI）を含む
• Descovy、エムトリシタビン（NRTI）およびテノホビルアラフェナミドフマル酸塩（NRTI）を含む
• ドヴァート、 ドルテグラビル（INSTI）とラミブジン（NRTI）を含む
• Epzicom、 アバカビル（NRTI）とラミブジン（NRTI）を含む
• エボタズ、 アタザナビル（PI）とコビシスタット（CYP3A阻害剤）を含む
• ゲンボヤ エルビテグラビル（INSTI）、コビシスタット（CYP3A阻害剤）、エムトリシタビン（NRTI）、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩（NRTI）を含む
• ジュルカ、 ドルテグラビル（INSTI）とリルピビリン（NNRTI）を含む
• カレトラ、 ロピナビル（PI）とリトナビル（PI / CYP3A阻害剤）を含む
• オデフセイ、 エムトリシタビン（NRTI）、リルピビリン（NNRTI）、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩（NRTI）を含む
• Prezcobix、 ダルナビル（PI）とコビシスタット（CYP3A阻害剤）を含む
• ストリビルド、 エルビテグラビル（INSTI）、コビシスタット（CYP3A阻害剤）、エムトリシタビン（NRTI）、テノホビルジソプロキシルフマレート（NRTI）を含む
• Symfi、 エファビレンツ（NNRTI）、ラミブジン（NRTI）、フマル酸テノホビルジソプロキシル（NRTI）を含む
• Symfi Lo、 エファビレンツ（NNRTI）、ラミブジン（NRTI）、フマル酸テノホビルジソプロキシル（NRTI）を含む
• Symtuza、 ダルナビル（PI）、コビシスタット（CYP3A阻害剤）、エムトリシタビン（NRTI）、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩（NRTI）を含む
• Temixys、 ラミブジン（NRTI）とフマル酸テノホビルジソプロキシル（NRTI）を含む
• Triumeq、 アバカビル（NRTI）、ドルテグラビル（INSTI）、およびラミブジン（NRTI）を含む
• トリジビル、 アバカビル（NRTI）、ラミブジン（NRTI）、およびジドブジン（NRTI）を含む
• トルバダ、エムトリシタビン（NRTI）およびテノホビルジソプロキシルフマル酸塩（NRTI）を含む

2つ、3つ、または4つの錠剤の代わりに、毎日1つの配合錠剤を服用すると、HIV患者の治療が簡単になります。また、薬の効果を向上させます。

HIV感染者7,000人以上を対象とした2012年の調査では、1日1回の配合薬を服用した人は、1日3回以上服用した人よりも、病院に行くほど病気になる可能性が低いことがわかりました。

HIVに感染している1,000人を超える人々を対象とした2018年の研究では、単一錠剤レジメンを使用している人々と複数錠剤レジメンを使用している人々を比較しました。研究者らは、単一錠剤レジメンの人々は彼らのレジメンに固執し、ウイルス抑制を経験する可能性が高いと結論付けました。

一方、1つの錠剤にさらに多くの薬を追加すると、副作用が増える可能性もあります。それは、それぞれの薬に独自のリスクが伴うためです。人がコンビネーションピルから副作用を起こした場合、コンビネーションピルのどの薬がそれを引き起こしたのか見分けるのは難しいかもしれません。

治療について医療提供者と話す

HIV治療の選択は重要な決定です。 HIVと共に生きる人々は彼らの医療提供者の助けを借りて彼らの決定をすることができます。

治療を決定する前に、コンビネーションピルと比較した場合の単一のタブレットの利点とリスクについて話し合うことをお勧めします。医療提供者は、あなたのライフスタイルと健康に最も適したオプションを選択するのに役立ちます。