PCSK9阻害剤：知っておくべきこと
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PCSK9：知っておくべきこと
PCSK9阻害剤と、このクラスの薬剤が高コレステロール治療の次の大きな進歩となる可能性について聞いたことがあるかもしれません。この新しい薬物クラスがどのように機能するかを理解するには、まずPCSK9遺伝子を理解する必要があります。
この遺伝子、それが血中コレステロール値にどのように影響するか、そして研究者がその情報を使用して、あまりにも一般的な問題の新しい治療法を作成する方法について学びます。
PCSK9遺伝子
私たちは皆、プロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン9型（PCSK9）と呼ばれる遺伝子を持っています。この遺伝子は、体内の低密度リポタンパク質（LDL）受容体の数に直接影響します。 LDL受容体は、血流に入るLDLコレステロールの量を調節するのに役立ちます。ほとんどのLDL受容体は肝臓の表面にあります。
PCSK9遺伝子の特定の変異は、LDL受容体の数を低下させる可能性があります。これは、高コレステロール血症として知られている、高コレステロールの遺伝型を引き起こす可能性があります。高LDLコレステロールは、心血管疾患、心臓発作、または脳卒中を引き起こす可能性があります。
PCSK9遺伝子の他の変異は、LDL受容体の数を増やすことにより、実際にLDLコレステロールを低下させる可能性があります。 LDLコレステロール値が低い人は、心臓病や脳卒中を発症するリスクが低くなります。
PCSK9薬の種類とその働き
PCSK9薬は、遺伝子によって発現されるPCSK9酵素を抑制します。そのため、これらはPCSK9阻害剤と呼ばれています。
2015年8月、食品医薬品局（FDA）は、アムジェンのPCSK9阻害剤であるエボロクマブ（Repatha）を承認しました。臨床試験では、エボロクマブを1年間服用している人は、対照群と比較してLDLコレステロールを約60％減少させました。 1年後、標準治療グループの2パーセント強が主要な心臓関連のイベントを持っていたのに対し、エボロクマブを服用しているグループの1パーセント弱に比べました。
2015年7月、FDAはアリロクマブ（Praluent）を承認しました。最近の臨床試験では、LDLコレステロールの低下に同様の成功がありました。患者のわずか1.7％が、78週間の治験中に何らかのタイプの心臓関連のイベントを経験しました。
副作用とリスク
すべての薬には副作用の可能性があります。臨床試験でエボロクマブを服用している人々の69％で有害事象が報告されました。注射部位の腫れまたは発疹、四肢の痛み、および疲労は、報告された副作用の一部でした。精神的混乱、集中困難、または他の神経認知の問題を報告したのは1％未満でした。
アリロクマブ試験では、薬物を服用した参加者の81％で有害事象が報告されました。これらには、注射部位反応、筋肉痛、および眼に関連するイベントが含まれていました。参加者のわずか1％以上が神経認知の有害事象を報告しました。これらは、記憶障害と混乱を含みました。
長期的な副作用とリスクはまだわかっていません。
PCSK9薬物とスタチン：それらの比較
PCSK9阻害剤とスタチンの両方がLDLコレステロールの低下に効果的であることが示されています。
スタチンは、HMG-CoAレダクターゼをブロックすることによって機能します。それはあなたの肝臓がコレステロールを作るのに使う酵素です。スタチンはまた、あなたの体があなたの動脈から蓄積されたコレステロール沈着物を再吸収するのを助けます。ほとんどの人はスタチンを問題なく摂取できますが、消化の問題や筋肉痛などの副作用に耐えられない人もいます。スタチンは長い間存在しているので、医師はそれらが長期的にどのように機能するかについての情報をあなたに与えることができます。それらはブランド名と一般的なタブレットで利用可能で、かなり手頃な価格になっています。
PCSK9阻害剤は、LDLコレステロールが高く、心血管疾患のリスクが高く、スタチンに耐えられない人々に別の治療オプションを提供する可能性があります。これらの新しい薬は2〜4週間ごとに注射する必要があります。 PCSK9阻害剤が長期にわたって心血管イベントをどのように減少させるかを知るのに十分な情報はまだありません。
これは高コレステロールの治療にどのように影響しますか？
アメリカ疾病予防管理センターによると、米国の成人7350万人はLDLコレステロールが高いです。スタチンは現在、食事や運動でコレステロールをコントロールできない人のための第一選択療法です。
PCSK9阻害剤は、スタチンを摂取できない人にとって、実行可能な代替治療になる可能性があります。
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